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PrEP injetável de longa duração: o que está por trás do efeito duradouro

O HIV é um retrovírus, ou seja, ele é formado por duas fitinhas de RNA vestidas por uma espécie de capa de proteínas e, ainda, por uma camada da gordura que arrancou ao sair da célula infectada onde se replicou. Então, a primeira coisa que faz, mal invade o nosso organismo, é transcrever essa receita genética para DNA, como o que existe no núcleo das nossas células. A segunda etapa é justamente chegar até lá, ao núcleo. A PrEP oral age até esse ponto.

Uma vez dentro do núcleo, em um terceiro passo, o DNA do vírus seria integrado ao nosso e a célula se transformaria em uma fabriqueta de cópias de HIV. O cabotegravir entra na história nesse exato momento, inibindo a enzima responsável por essa integração. Ah, sim, existem de longa data inibidores de integrase orais que fazem a mesmíssima coisa em pessoas já infectadas. Mas, como PrEP oral, foram descartados porque têm uma desvantagem: o fígado logo destrói suas moléculas e o efeito preventivo não dura muito.

O pulo do gato dos cientistas da ViiV Healthcare foi transformar as moléculas do inibidor de integrase em cristais menores que 100 nanômetros, quer dizer, com diâmetro pelo menos 10 mil vezes menor que 1 milímetro. E não só isso: os cristais, no caso, são muito pouco solúveis. Depositados profundamente nos músculos, eles o transformam em um reservatório da medicação, soltando-se aos poucos ao longo do tempo.

Como é o tratamento

Antes de mais nada, é preciso confirmar que a pessoa não tem o HIV. “Então, iniciamos uma fase de ataque”, conta o professor Alexandre Naime. “A ideia é aplicar uma concentração do medicamento para que ela já esteja protegida após sete dias, podendo ter relações sexuais sem preservativo.”

Quatro semanas após a primeira dose, é dada uma segunda, elevando de novo a concentração do cabotegravir no organismo. “Ele vai sendo, aos poucos, absorvido pelo músculo, que é um tecido altamente irrigado de sangue, até alcançar na circulação o nível necessário para garantir uma proteção equivalente à da PrEP oral”, explica o infectologista. A partir dessa segunda picada, as injeções passam a ser a cada dois meses.

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